曲格列汀的藥效藥理是什么?我們知道曲格列汀是治療2型糖尿病的藥物,也是第一個治療糖尿病的口服藥物。它的治療效果顯著,剛在日本一上市就得到廣大患者的好評。那么,它真的有那么好嘛?下面,海得康曲格列汀直郵網(wǎng)小編帶大家去看一下它的藥效藥理。
Zafatek是一種白色或類白色結晶或結晶性粉末。水或易溶于二甲基亞砜,難溶于甲醇,乙醇(99.5),微溶于四氫呋喃或二乙胺,在乙腈或2-丙醇非常微溶。
藥效藥理
1. 作用機序
通過這種藥物以抑制二肽基肽-4(DPP-4)滅活從腸道分泌的胰高血糖素樣肽進入血液通過口服攝取刺激選項-1(GLP-1),GLP的活性-1的血液水平升高促進從糖濃度依賴性的胰腺胰島素分泌。
2. 藥理作用
(1) DPP-4抑制效果
1) 選擇性抑制人血漿DPP-4活性(IC 50值:4.2nmol/L)體外。此外,為了比較Toreraguripuchin和阿格列汀的DPP-4抑制活性,比較在相同的條件(體外)下的IC 50值和(納摩爾/升),分別為1.3和5.3。
2) 飲食,運動療法之間為100毫克作為Toreraguripuchin的12周口服給藥用于治療2型糖尿病也血糖控制不充分進行(一周一次早餐前)為安慰劑對照,雙盲,平行組比較研究在,在最后一次給藥的平均值7天DPP-4活性抑制率后是Toreraguripuchin100毫克組中的77.4%。
(2) 活性GLP-1濃度的增加作用
飲食,運動療法之間為100毫克作為Toreraguripuchin的12周口服給藥用于治療2型糖尿病也血糖控制不充分進行(一周一次早餐前)為安慰劑對照,雙盲,平行組比較研究在,在12個星期后,膳食耐受性測試活性GLP-1濃度被顯著增加相比,安慰劑組為。
(3) 耐糖能改善作用
和Toreraguripuchin的單劑量口服過夜禁食肥胖2型糖尿病模型(威斯特肥鼠)和非肥胖2型糖尿病模型(N- STZ-1.5只大鼠),葡萄糖耐受性試驗,其葡萄糖施用后口服給藥1小時在葡萄糖耐受性的改善作用進行了觀察。
以上內容就是曲格列汀的藥效藥理,可以知道曲格列汀是一款治療糖尿病很好的藥物,而且,相對以前的治療方法,使用比較方便,效果比較顯著。因此,可以作為患者的一種新選擇。
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